Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, cunoscut și sub numele comercial de Prograf, printre altele, este un medicament imunosupresor puternic utilizat în principal în transplantul de organe pentru a preveni respingerea.

Mecanism de acțiune: Tacrolimus funcționează prin inhibarea calcineurinei, o proteină fosfatază care joacă un rol critic în activarea limfocitelor T, care sunt celule imune implicate în respingerea grefei. Prin inhibarea calcineurinei, tacrolimus blochează producerea de citokine proinflamatorii și previne activarea celulelor T, suprimând astfel răspunsul imun împotriva organului transplantat.

Indicații: Tacrolimus este indicat pentru profilaxia respingerii organelor la pacienții cărora li se administrează transplant alogen de ficat, rinichi sau inimă. Este adesea utilizat în combinație cu alți agenți imunosupresivi, cum ar fi corticosteroizii și micofenolatul de mofetil.

Administrare: Tacrolimus este de obicei administrat oral sub formă de capsule sau soluție orală. De asemenea, poate fi administrat intravenos în anumite situații clinice, cum ar fi în perioada imediat post-transplant.

Monitorizare: Datorită indicelui său terapeutic îngust și variabilității în absorbție, tacrolimus necesită o monitorizare atentă a nivelurilor sanguine pentru a asigura eficacitatea terapeutică, minimizând în același timp riscul de toxicitate. Monitorizarea terapeutică a medicamentelor implică măsurarea regulată a nivelurilor sanguine de tacrolimus și ajustarea dozei pe baza acestor niveluri.

Efecte adverse: Efectele secundare frecvente ale tacrolimusului includ nefrotoxicitate, neurotoxicitate, hipertensiune arterială, hiperglicemie, tulburări gastrointestinale și susceptibilitate crescută la infecții. Utilizarea pe termen lung a tacrolimus poate crește, de asemenea, riscul de a dezvolta anumite afecțiuni maligne, în special cancer de piele și limfom.

Interacțiuni medicamentoase: Tacrolimus este metabolizat în principal de sistemul enzimatic al citocromului P450, în special CYP3A4 și CYP3A5. Prin urmare, medicamentele care induc sau inhibă aceste enzime pot afecta nivelurile de tacrolimus din organism, ceea ce poate duce la eșec sau toxicitate terapeutică.

Considerații speciale: Dozarea tacrolimus necesită individualizare pe baza unor factori precum vârsta pacientului, greutatea corporală, funcția renală, medicamentele concomitente și prezența comorbidităților. Monitorizarea atentă și urmărirea regulată a furnizorilor de asistență medicală sunt esențiale pentru optimizarea terapiei și minimizarea efectelor adverse.